Залдиар – отзывы по препарату, инструкция по применению


    Производители: Grunenthal (Германия)    
     

    Действующие вещества


        Парацетамол

    Класс заболеваний


        Острая боль
        Постоянная некупирующаяся боль
        Другая постоянная боль

    Клинико-фармакологическая группа


        Не указано. См. инструкцию

    Фармакологическое действия


        Болеутоляющее

    Фармакологическая группа


        Опиоидные ненаркотические анальгетики в комбинациях

    Таблетки пероральные Залдиар (Zaldiar)


    Инструкция по медицинскому применению препарата

    Содержание


        Показания к применению
        Форма выпуска
        Фармакодинамика препарата
        Фармакокинетика препарата
        Использование во время беременности
        Противопоказания к применению
        Побочные действия
        Способ применения и дозы
        Передозировка
        Взаимодействия с другими препаратами
        Особые указания при приеме
        Условия хранения
        Срок годности

    Показания к применению

     
    Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);

    Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических манипуляций.
     

    Форма выпуска

     
    Таблетки, покрытые оболочкой; блистер 10 пачка картонная 1;

    Таблетки, покрытые оболочкой; блистер 10 пачка картонная 2;

    Таблетки, покрытые оболочкой; блистер 10 пачка картонная 5;

    Таблетки, покрытые оболочкой; блистер 10 пачка картонная 3;
     

    Фармакодинамика

     
    Залдиар – комбинированное обезболивающее средство, содержащее трамадол и парацетамол.

    Трамадол – анальгетик группы синтетических опиоидов (агонист рецепторов-опиоидов). Действует на μ-, κ-, δ-опиоидные рецепторы ноцицептивной системы головного мозга и желудочно-кишечного тракта посредством их активации на уровне пре- и постсинаптических мембран афферентных волокон. Действует на поляризацию мембран, открывая калиевые и кальциевые каналы, что вызывает гиперполяризацию и тормозит проведение импульсов боли. Потенцирует эффект седативных препаратов.

    Парацетамол – анальгетик с жаропонижающими свойствами. Влияет на болевые и температурные центры головного мозга путем деактивации циклооксигеназы. На простагландинсинтетическую функцию периферических тканей не влияет, поэтому не обладает раздражающим эффектом на слизистую оболочку ЖКТ и не действует на водно-электролитный обмен.

    Трамадол пролонгирует наступивший за счет парацетамола быстрый обезболивающий эффект. Два компонента действуют синергично, с чем связано уменьшение вероятности развития побочных эффектов.
     

    Фармакокинетика

     
    Компоненты препарата быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ (всасывание трамадола происходит несколько медленнее, чем парацетамола). Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью.

    Средний Т1/2 для метаболита трамадола составляет 4,7–5,1 ч, для парацетамола — 2–3 ч. Cmax в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом.

    Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма главным образом через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.
     

    Использование во время беременности

     
    Не следует применять при беременности и в период кормления грудью.
     

    Противопоказания к применению

     
    - повышенная чувствительность к активным компонентам и вспомогательным веществам препарата;

    - общая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

    - одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены);

    - тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мг/л);

    - эпилепсия, не контролируемая лечением;

    - синдром отмены наркотиков;

    - детский возраст (до 14 лет).

    С осторожностью:


    - состояние шока;

    - ЧМТ;

    - внутричерепная гипертензия;

    - склонность к судорожному синдрому (у больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, препарат может применяться только по жизненным показаниям);

    - спутанность сознания неизвестной этиологии;

    - нарушение респираторной функции;

    - одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии;

    - заболевания желчевыводящих путей;

    - доброкачественные гипербилирубинемии;

    - вирусный гепатит;

    - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    - алкогольное поражение печени;

    - алкоголизм;

    - наркомания;

    - боли в брюшной полости неясного генеза («острый живот»);

    - пожилой возраст (старше 75 лет).
     

    Побочные действия

     
    Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

    Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

    Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкуса.

    Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

    Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Со стороны органов кроветворения: сульфогемоглобинемия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

    Прочие: потливость, нарушения менструального цикла.

    При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром отмены.
     

    Способ применения и дозы

     
    Внутрь, вне зависимости от приема пищи, целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.

    Применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

    Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная доза составляет 1–2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 табл. (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается как рекомендовано врачом. Не следует удваивать дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата.

    У пожилых пациентов (старше 75 лет) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен.

    У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

    У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск передозировки парацетамола выше у больных с поражением печени алкогольной этиологии.
     

    Передозировка

     
    В случае острой передозировки симптомы могут включать признаки передозировки трамадола или парацетамола.

    Передозировка трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра вплоть до апноэ.

    Передозировка парацетамола: острая передозировка развивается через 6–14 ч после приема, хроническая — через 2–4 суток.

    Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.

    Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

    Лечение: обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей. Для устранения угнетения дыхания, как симптома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

    При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — через 8–9 ч после передозировки, и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
     

    Взаимодействия с другими препаратами

     
    Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурентного взаимодействия с рецепторами, и возникает риск синдрома «отмены». При совместной терапии с другими ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например снотворными средствами или транквилизаторами), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

    Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию.

    Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанол способствует развитию острого панкреатита.

    Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

    Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% и риск развития гепатотоксичности.

    Совместное применение со средствами, понижающими порог эпилептиформных судорог (например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.

    Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима цитохрома Р450 2D6.

    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

    Скорость всасывания увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается холестирамином.

    При приеме в течение длительного времени препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
     

    Особые указания при приеме

     
    Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие ЛС, содержащие трамадол и парацетамол.

    При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушение сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка и кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению ЛС или возникновению зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого периода под тщательным врачебным наблюдением.

    В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

    Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
     

    Условия хранения

     
    При температуре не выше 25 °C.
     

    Срок годности

     
    36 мес.
     

    Принадлежность к ATX-классификации:


    N Нервная система

    N02 Анальгетики

    N02A Опиоиды

    N02AX Прочие опиоиды

    Похожие по действию препараты:


        Ибуфен (Ibufen) Суспензия для перорального применения
        Доллар () Таблетки пероральные
        Мелофлекс Ромфарм (Meloflex Rompharm) Раствор для внутримышечного введения
        Серрата (Serrata) Таблетки пероральные
        Новалгин (Novalgin) Таблетки пероральные
        Милистан (Milistan) Каплеты
        Синметон (SYNMETON) Таблетки пероральные
        Инцена (Incena) Капсула
        Кетанов (Ketanov) Раствор для внутримышечного введения
        Спазмалин (Spasmalin) Раствор для инъекций

    Похожие новости
  • Галопер – отзывы по препарату, инструкция по применению
  • Галвус Мет – отзывы по препарату, инструкция по применению
  • Вазотенз Н – отзывы по препарату, инструкция по применению
  • Вазокет – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
  • Гайро – отзывы по препарату, инструкция по применению
  • Габитрил, отзывы по препарату, инструкция по применению
  • Багомет - отзывы по препарату, инструкция по применению
  • Папаверин – отзывы по препарату, инструкция по применению
  • Магне B6 – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
  • Виноксин-мв – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
  • Омез – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
  • Спазмалгон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

  • Добавить комментарий
    Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера
    Вопрос: Любишь кататься, люби и ... возить (вставьте недостающее слово)

    Запрещено использовать не нормативную лексику, оскорбление других пользователей данного сайта, активные ссылки на сторонние сайты, реклама в комментариях.